Левемир ФлексПен

Левемир ФлексПен
Действующее вещество›› Инсулин детемир* (Insulin detemir*)Латинское названиеLevemir FlexPenАТХ:›› A10AE05 Инсулин детемирФармакологическая группа: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› E14 Сахарный диабет неуточненный
Состав и форма выпускаРаствор подкожного введения1 млинсулин детемир100 ЕД 1 шприц-ручкаинсулин детемир300 ЕД(1 ЕД содержит 142 мкг бессолевого инсулина детемир, что соответствует 1 единице человеческого инсулина (МЕ). вспомогательные вещества: маннитол; фенол; метакрезол; цинка ацетат; натрия хлорид; динатрия фосфата дигидрат; натрия гидроксид; хлористоводородная кислота; вода инъекций в шприц-ручках мультидозовых по 3 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.Описание лекарственной формыРаствор прозрачный, бесцветный.ХарактеристикаГипогликемический препарат.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - гипогликемическое.ФармакокинетикаВсасывание
При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе.
Cmax достигается через 6–8 ч после введения. При двухкратном ежедневном режиме введения CSS достигается после 2–3 введений.
Межиндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир ФлексПен по сравнению с другими препаратами базального инсулина.
Всасывание при в/м введении происходит быстрее и в большей степени по сравнению с п/к введением.
Распределение
Средний объем распределения препарата Левемир ФлексПен (приблизительно 0,1 л/кг) указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.
Метаболизм
Биотрансформация препарата Левемир ФлексПен сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.
Выведение
Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5–7 ч в зависимости от дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир ФлексПен выявлено не было.
Фармакокинетические свойства препарата Левемир ФлексПен были исследованы у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) и сравнены. Различий в фармакокинетических свойствах по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом типа 1 не выявлено.
Клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Левемир ФлексПен между пожилыми и молодыми пациентами или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами не выявлено.ФармакодинамикаЯвляется растворимым базальным аналогом человеческого инсулина с плоским и прогнозируемым профилем активности, обладающим пролонгированным действием. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Профиль действия препарата Левемир ФлексПен значительно менее вариабелен по сравнению с изофан-инсулином и инсулином гларгин.
Пролонгированное действие препарата Левемир ФлексПен обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата Левемир ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).
Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Для доз 0,2–0,4 ЕД/кг 50% максимальный эффект препарата наступает в интервале от 3–4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность однократного и двухкратного ежедневного введения.
После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).
В долгосрочных исследованиях (>6 мес) показатель уровня глюкозы в плазме крови натощак у пациентов с сахарным диабетом типа 1 был лучше по сравнению с изофан-инсулином, назначаемым в базис/болюсной терапии. Гликемический контроль (гликированный гемоглобин — HbA1C) на фоне терапии препаратом Левемир ФлексПен был сравним с таковым при лечении изофан-инсулином с более низким риском развития ночной гипогликемии и отсутствием увеличения массы тела на фоне применения препарата Левемир ФлексПен.
Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у препарата Левемир ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.ПоказанияСахарный диабет.ПротивопоказанияПовышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир или любому из компонентов препарата.
Не рекомендуется применять препарат Левемир ФлексПен у детей в возрасте до 6 лет, т.к. клинические исследования у данной группы пациентов не проводились.Применение при беременности и кормлении грудьюВ настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.
В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.
В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.Побочные действияПобочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих Левемир ФлексПен, являются в основном дозозависимыми и развиваются вследствие фармакологического эффекта инсулина. Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия, которая развивается при введении слишком высокой дозы препарата относительно потребности организма в инсулине. Из клинических исследований известно, что тяжелые гипогликемии, определяемые как потребность во вмешательстве третьих лиц, развиваются приблизительно у 6% пациентов, получающих Левемир ФлексПен.
Доля пациентов, получающих лечение препаратом Левемир ФлексПен, у которых ожидается развитие побочных эффектов, оценивается как 12%. Частота развития побочных эффектов, которые по общей оценке относятся к препарату Левемир ФлексПен, во время клинических исследований, представлена ниже.
Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто (>1%, 0,1%, 0,1%, 0,1%, 0,01%, 0,1%,

Похожие позиции: