Нимулид

Нимулид
Действующее вещество›› Нимесулид* (Nimesulide*)Латинское названиеNimulidАТХ:›› M01AX17 НимесулидФармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
›› K04.0 Пульпит
›› K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
›› K12 Стоматит и родственные поражения
›› M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
›› M19.9 Артроз неуточненный
›› M71 Другие бурсопатии
›› M77.9 Энтезопатия неуточненная
›› N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
›› R50.9 Лихорадка неустойчивая
›› T14 Травма неуточненной локализации
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпускаТаблетки1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; крахмал; повидон; натрия докузат; полисорбат; магния стеарат; кислота хлористоводородная; вода очищенная в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.
Таблетки лингвальные1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Суспензия приема внутрь5 млнимесулид50 мгвспомогательные вещества: камедь сантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка — ваниль; вкусовая добавка — манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная во флаконах темного стекла по 60 мл (с дозирующим стаканчиком); в пачке картонной 1 флакон.
Гель наружного применения1 гнимесулид10 мгвспомогательные вещества: гипролоза; карбомер; спирт этиловый 95% (очищенный); вода очищенная; триацетин; диметилацетамид; фосфорная кислота; ароматизатор MSC-03; ароматизатор 0106-G в тубах по 10, 20 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.ХарактеристикаНПВС из класса сульфонанилидов.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замеет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замеется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.ФармакодинамикаСелективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.ПоказанияТаблетки:
ревматоидный артрит;
суставной синдром при обострении подагры;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с корешковым синдромом;
остеоартроз;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. постравматическое воспаление мягких тканей;
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);
лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Таблетки лингвальные:
симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях о-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.
Суспензия:
лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы о-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.
Гель:
артралгии;
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
боли в нижней части спины, миалгии.Противопоказанияповышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
выраженные нарушения функции печени и почек;
беременность;
период грудного вскармливания.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияСистемные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Местные реакции (гель): раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).ВзаимодействиеСледует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.ПередозировкаСлучаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.Способ применения и дозыТаблетки и лингвальные: внутрь, с достаточным количеством воды, в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.
Суспензия. внутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка — в конце или после приема пищи. Взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки; детям — по 1,5 мг/кг 2–3 раза в день. Максимальная доза детей — не более 5 мг/кг/сут в 2–3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Гель. наружно, 3–4 раза в сутки. Наносят на область максимальной болезненности столбик геля в 3 см и легкими движениями пальцев распределяют равномерно, не втирая. После использования следует вымыть руки с мылом. Количество геля и частота применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от реакции пациента и величины обрабатываемой поверхности. Максимальная дозировка — 5 мг/кг/сут (1 туба в сутки). Результат следует оценивать через 4 нед.Меры предосторожностиСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Гель: нельзя наносить на слизистые оболочки, включая конъюнктиву, а также на участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями. Не рекомендуется наносить на открытые раны и повреждения кожи. Не следует сильно втирать в кожу. Обработанные участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками.КомментарийТаблетки лингвальные — патент РФ № 2216319 от 24 ноября 2000 г.
Гель наружного применения — патент США № 5716609 от 10 февраля 1998 г.Срок годности5 летУсловия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Похожие позиции: