Парлазин

Парлазин
Действующее вещество›› Цетиризин* (Cetirizine*)Латинское названиеParlazinАТХ:›› R06AE07 ЦетиризинФармакологическая группа: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› H10.1 Острый атопический конъюнктивит
›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит
›› L20 Атопический дерматит
›› L23 Аллергический контактный дерматит
›› L29 Зуд
›› L50 Крапивница
›› T78.3 Ангионевротический отек
›› T78.4 Аллергия неуточненная
Состав и форма выпускаКапли приема внутрь 1 млцетиризина дигидрохлорид10 мгвспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; натрия сахаринат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; ледяная уксусная кислота; вода очищенная во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл; в комплекте с капельницей; в пачке картонной 1 комплект.Описание лекарственной формыБесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка или механических включений, без запаха.ХарактеристикаАнтигистаминное средство из группы производных пиперазина, основной карбоксилированный метаболит гидроксизина.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоаллергическое. Цетиризин — избирательный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.ФармакокинетикаПосле приема внутрь всасывается быстро и полностью, одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Связывание с белками составляет 93%. Кажущийся объем распределения — 0,5–0,8 л/кг. Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Один из метаболитов, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи, не обладает антигистаминной активностью. Т1/2 основного соединения составляет 7,4–9 ч. У детей конечный T1/2 составляет 6,2 ч (на 33% короче этого показателя взрослых). У детей в возрасте до 4 лет Т1/2 — 4,9 ч. Т1/2 у пожилых людей, а также у больных хроническими заболеваниями печени увеличивается на 50% по сравнению с этим показателем у здоровых взрослых людей. Т1/2 цетиризина может увеличиваться при почечной недостаточности: у больных с легкой и умеренной недостаточностью функции почек достигает 19–21 ч по сравнению с 7,4 ч у больных с нормальной функцией почек. Почечный клиренс при нормальной деятельности почек составляет примерно 40 мл/мин, при легкой почечной недостаточности — 7 мл/мин, а при умеренной — 1,5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих фактов не установлено, у таких больных следует проводить коррекцию дозы препарата.
При дозе 10 мг 60% цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде за 24 ч, 10% выводятся в последующие 4 дня; с фекалиями выделяется 10% за 5 дней. О-Алкилированный метаболит обнаруживается в плазме крови и фекалиях, но не в моче, что предполагает также выведение с желчью.
Проникает в ЦНС в минимальных количествах и практически не взаимодействует с центральными Н1-гистаминовыми рецепторами. Проникает в грудное молоко. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.ФармакодинамикаНаличие в структуре полярных групп, присоединенных к боковой цепи этиламина, снижает липофильность и, как следствие, способность проникать в ЦНС (соответственно уменьшается выраженность седативного эффекта), повышает избирательность по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, обусловленные холиноблокирующей активностью.
Цетиризин угнетает миграцию эозинофилов или ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов в клетках воспалительного инфильтрата. Цетиризин в значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, он угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата, например нейтрофилы.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Действие начинается через 20 мин. Максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия — 24 ч.ПоказанияСезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит, зудящие аллергические дерматозы, поллиноз (сенная лихорадка), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке.ПротивопоказанияГиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременным женщинам препарат не рекомендуют (данные хорошо контролируемых исследований на человеке отсутствуют; экспериментальные исследования показывают, что цетиризин не обладает тератогенным эффектом). Противопоказано в период лактации, т.к. цетиризин проникает в грудное молоко и риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых грудью младенцев превышает возможную пользу матери.Побочные действияОбычно препарат переносится хорошо. Крайне редко могут возникать следующие побочные эффекты: сонливость (в зависимости от дозы), ощущение усталости, головная боль, мигрень, головокружение, сухость во рту, тошнота и другие желудочно-кишечные симптомы, беспокойство (повышение двигательной активности).
Интенсивность побочных эффектов можно снизить, разделив дневную дозу на 2 приема.
Реакции гиперчувствительности (сосудистый отек, сыпь) возникают крайне редко (≤2%).ВзаимодействиеНе обнаружено взаимодействия со следующими препаратами: глипизид, диазепам, циметидин, азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).ПередозировкаСимптомы: ощущение усталости и сонливости является наиболее частым наблюдаемым симптомом передозировки препарата. Беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. При приеме однократной дозы 50 мг могут наблюдаться задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.Способ применения и дозыВнутрь, капли перед приемом разводят в воде.
Взрослым и подросткам старше 12 лет обычная доза — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, предпочтительно на ночь; детям в возрасте 6–12 лет — по 5 мг (10 капель) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель) вечером; детям в возрасте 2–6 лет обычная дневная доза — 5 мг (10 капель) в день; можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель) утром и вечером; детям в возрасте 1–2 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Пожилым больным дозу рекомендуется уменьшить до 5 мг (10 капель) в день.
Больным с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы (по 5 мг (10 капель) в день).Меры предосторожностиС осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности, а также больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).
В случае развития реакции гиперчувствительности лечение цетиризином немедленно прекращают.
Детям до 1 года цетиризин не назначают ни в какой форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлены.
У больных с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением вещества, препарат может кумулировать. При назначении цетиризина таким больным в обычных рекомендуемых взрослых дозах могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. У этих больных дозу цетиризина рекомендуют снизить.
У пожилых больных отмечается повышенная чувствительность к холиноблокирующим побочным эффектам (например сухость во рту, задержка мочи), если такие симптомы становятся больного неприемлемыми или нарастают, лечение Парлазином следует прекратить. Выраженное холиноблокирующее или угнетающее влияние на ЦНС при назначении Парлазина в обычных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим снижением функции почек у пожилых больных).
Так же как и в случае с другими антигистаминными средствами, лечение Парлазином должно быть прекращено за 3 дня до проведения Прик-тестов (с целью предупреждения искажения реакции).
Парлазин не усиливает действие алкоголя (при уровне в крови до 0,5 г/л), тем не менее во время лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
При вождении автотранспорта и при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу — 10 мг в сутки.Срок годности4 годаУсловия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Похожие позиции: