Примовист

Примовист
Действующее вещество›› Гадоксетовая кислота* (Gadoxetic acid*)Латинское названиеPrimovistАТХ:›› V08CA10 Гадоксетовая кислотаФармакологическая группа: Магнитно-резонансные контрастные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
Состав и форма выпускаРаствор внутривенного введения1 млдинатриевая соль гадоксетовой кислоты (Gd-EOB-DTPA)181,430 мг(соответствует концентрации 0,25 ммоль/мл) вспомогательные вещества: калоксетовой кислоты тринатриевая соль; трометамол; хлористоводородная кислота; натрия гидроксид; вода инъекций во флаконах из бесцветного стекла типа 1 (Евр.Фарм. или USP) объемом 6 и 10 мл с наполнением 5; 7,5 и 10 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов;
в предварительно наполненных шприцах из бесцветного стекла типа 1 (Евр.Фарм. или USP) объемом 10 мл с наполнением 5; 7,5 и 10 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 шприцев.Описание лекарственной формыПрозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, свободный от механических включений.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - диагностическое, контрастное.ФармакокинетикаРаспределение
После внутривенного введения активное вещество — динатриевая соль гадоксетовой кислоты (Gd-EOB-DTPA) быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через 7 дней после внутривенной инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крыс и собак определяется существенно менее 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.
Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер.
Выведение
Т1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет (1,0±0,1) ч и существенно не зависит от полученных доз. Период Т1/2 в терминальной фазе равен (1,65±0,23 ) ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0,4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела.
Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.
Характеристики у пациентов с патологией почек и/или печени
При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется следующим образом: у пациентов с тяжелым нарушением функции печени Т1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (нуждающихся в гемодиализе) — Т1/2 заметно возрастает.ФармакодинамикаПримовист представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) печени. На динамических и отсроченных изображениях Примовист улучшает выявление очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.
Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния — Gd-EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет около 8,7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39 °C и напряженности магнитного поля 0,47 Т. Она лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных последовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, таким образом, к повышению контрастности изображения некоторых тканей.
EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (log KGdi = -23,46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.
Физико-химические характеристики готового к использованию раствора перечислены ниже:
Осмоляльность при 37 °C, мОсм/кг воды 688 Вязкость при 37 °C, мПа-с 1,19 Плотность 37 °C, г/мл 1,0881 pН  7,0 ПоказанияПримовист предназначен истельно диагностических целей: контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной МРВ печени улучшения выявления очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.ПротивопоказанияГиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью:
пациенты с аллергическими/псевдоаллергическими реакциями на любой аллерген в прошлом, а также пациенты с бронхиальной астмой могут подвергаться повышенному риску развития тяжелых реакций (большинство этих реакций отмечаются в пределах получаса после введения препарата, тем не менее, как и при использовании других контрастных средств этого класса, в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций — от нескольких часов до дней);
пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (данные по введению препарата ограничены, поэтому необходимо соблюдать осторожность);
дети до 18 лет (клинический опыт применения у пациентов младше 18 лет отсутствует).Применение при беременности и кормлении грудьюИсследования на животных не выявили риска тератогенного действия или влияния на фертильность, эмбриональное, а также на пре- и постнатальное развитие. Примовист следует вводить беременным женщинам только после всесторонней оценки соотношения польза/риск.
Испытания на животных показали, что Примовист в минимальном объеме (менее 0,5% полученной дозы) попадает в грудное молоко. Примовист следует вводить кормящим женщинам только после всесторонней оценки соотношения польза/риск.Побочные действияНи одна из отдельных побочных реакций не отмечалась с частотой, превышающей уровень «иногда».
Большинство побочных явлений было легкой и умеренной интенсивности. Исходя из данных по более чем 1400 пациентам, отмечались следующие нежелательные явления, которые классифицировались исследователями как возможно, вероятно и бесс связанные с использованием препарата.
В представленной ниже таблице нежелательные реакции распределены по системам организма.
Таблица
Побочные эффекты
Виды нарушений Нечасто (>1/1000,

Похожие позиции: